Пінеалон, синтетичний трипептид Glu-Asp-Arg (скорочено EDR), належить до родини коротких пептидів Хавінсона. У добірці Tripept він доповнює GHK-Cu: обидва складаються з трьох амінокислот, але Пінеалон вивчають не як мідний комплекс, а як нейротропний біорегулятор. Загальний контекст класу описано в монографії Трипептиди і потрійні пептиди.
Будова й родина
Три залишки (глутамінова кислота, аспарагінова кислота й аргінін) формують заряджений короткий ланцюг. Такі короткі пептиди Хавінсона розробляли як регуляторні молекули, і саме компактність робить Пінеалон зручним прикладом трипептиду поряд із мідним GHK-Cu. Порошок безбарвний, на відміну від синьо-фіолетового мідного комплексу.
Молекулярний механізм у дослідженнях
Ключова гіпотеза досліджень EDR полягає в тому, що короткий пептид здатний проникати в клітину й у ядро. Робота з флуоресцентно міченими пептидами показала їх проникнення в ядро клітин HeLa та специфічну взаємодію з ДНК in vitro [2]. Далі описано сайт-специфічне зв'язування коротких пептидів із ДНК, що модулювало активність еукаріотичних ендонуклеаз [3], а систематичний пошук структурних мотивів уточнив, як саме такі пептиди контактують із дволанцюговою ДНК [5].
Експресія генів і клітинні ефекти
На клітинних моделях Пінеалон описували як чинник, що підвищує життєздатність клітин і знижує рівень активних форм кисню [1]. Оглядові публікації розглядають ймовірний механізм, за яким пептид EDR впливає на експресію генів і синтез білка [4]. Дані отримані переважно in vitro та в доклінічних моделях і не переносяться напряму на людину.
«Потрійний» у двох сенсах
Як і для GHK-Cu, тут «трипептид» означає структуру з трьох амінокислот, а не потрійний агоніст рецепторів. У колекції Tripept Пінеалон і GHK-Cu показують два різні напрями коротких пептидів: мідну сигналізацію та взаємодію з нуклеїновими кислотами.
Формат зразків і перевірка партії
Зразок Пінеалон Tripept постачають як ліофілізований порошок. Практичні питання зберігання й відновлення зібрано в довіднику поводження з Пінеалоном. Номер партії з сертифіката аналізу можна звірити на сторінці продукту Пінеалон.
Матеріал призначений лише для дослідницького застосування (RUO) і не є медичною порадою, інструкцією чи рекомендацією щодо дозування.
Джерела
- Khavinson V, Ribakova Y, Kulebiakin K, Vladychenskaya E, Kozina L, et al. Pinealon Increases Cell Viability by Suppression of Free Radical Levels and Activating Proliferative Processes. Rejuvenation Research. 2011. https://doi.org/10.1089/rej.2011.1172
- Fedoreyeva LI, Kireev II, Khavinson VKh, Vanyushin BF. Penetration of short fluorescence-labeled peptides into the nucleus in HeLa cells. Biochemistry (Moscow). 2011. https://doi.org/10.1134/S0006297911110022
- Khavinson VKh, Fedoreyeva LI, Vanyushin BF. Site-Specific Binding of Short Peptides with DNA Modulated Eukaryotic Endonuclease Activity. Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 2011. https://doi.org/10.1007/s10517-011-1261-8
- Khavinson V, Linkova N, Kozhevnikova E, Trofimova S, et al. EDR Peptide: Possible Mechanism of Gene Expression and Protein Synthesis Regulation. Molecules. 2020. https://doi.org/10.3390/molecules26010159
- Kolchina N, Khavinson V, Linkova N, Yakimov A, Baitin D, et al. Systematic search for structural motifs of peptide binding to double-stranded DNA. Nucleic Acids Research. 2019. https://doi.org/10.1093/nar/gkz850